Тамоксифен импотенция

Как Тамоксифен влияет на уровень тестостерона?

Итак, в организме мужчины есть как тестостерон, так и эстроген. Они, соответственно, являются основными мужскими и женскими половыми гормонами. Но самое главное – они балансируют друг друга. То есть, чем больше эстрогена – тем меньше тестостерона и наоборот.

Тамоксифен же направлен как раз на снижение уровня эстрогена, из-за чего концентрация тестостерона активно повышается. Причем не на 5-10 мг, а в 10-20 раз! Правда, действует препарат не быстро. Его номинальная концентрация в организме достигается только спустя 3-5 дней приема, а рекомендуемый курс составляет всего 2 недели (после чего делается небольшой перерыв и программа опять повторяется).

Тамоксифен: описание препарата и принцип его действия

Во всем мире Тамоксифен назначают для лечения и профилактики эстрогензависимых злокачественных новообразований как у мужчин, так и у женщин. Но наибольшее распространение препарат приобрел как эффективное средство в борьбе с раком молочной железы у представительниц прекрасного пола.

Нередко его применяют и в спортивной фармакологии «в связке» с анаболическими стероидами. Однако доктора предупреждают, что данное вещество относят к категории запрещенных, и его выявление в результатах допинговых проб приводит к дисквалификации.

Препарат не предназначен для парентерального введения и выпускается в форме таблеток. В состав каждой пилюли входит тамоксифена цитрат в дозировке, рассчитанной на один прием (10, 20, 30 или 40 мг). Из вспомогательных компонентов производители используют «стандартные» лактозу, целлюлозу, крахмал, соединения магния и кремния.

В соответствии с фармакологической классификацией, лекарство относят к группе противоопухолевых средств. По принципу действия тамоксифена цитрат является селективным модулятором эстрогеновых рецепторов.

По структуре каждый рецептор представляет собой белок, который видоизменяется под влиянием других белков строго определенного типа. Они могут располагаться как на поверхности клеточной мембраны, так и внутри самой клетки.

Но в любом случае рецепторы обеспечивают ответную реакцию на влияние того или иного вещества (гормона, нейромедиатора и т.д.).

По сути, Тамоксифен не является гормоноподобным лекарственным средством, так как он не обладает эстрогенной активностью и не влияет на синтез тестостерона.

Действующее вещество препарата только по структуре, а не по влиянию на организм имеет сходство с эстрогеном.

И за счет этого тамоксифена цитрат взаимодействует со специфическими клеточными рецепторами, грубо говоря, блокирует их и делает невосприимчивыми к эстрогену.

Причем влияет он на все рецепторы подобного типа, вне зависимости от их локализации:

  • клетки молочных и грудных желез у женщин и мужчин;
  • ткани предстательной железы;
  • матка, влагалище;
  • передняя доля гипофиза;
  • мягкие ткани и т.д.

При злокачественной трансформации клеток, связь эстроген — рецептор приводит к патологическому делению клеточных структур. Однако комплекс тамоксифена цитрат — рецептор никоим образом не влияет на синтез ДНК в ядре, а скорее наоборот, угнетает злокачественное разрастание тканей. Именно благодаря этому свойству, данный лекарственный препарат нашел широкое применение в онкологии.

Антиэстрогенной активностью обладает не только непосредственно тамоксифена цитрат, но и его метаболиты.

Уникальные свойства этого препарата (несмотря на довольно многочисленные побочные эффекты) послужили толчком к изучению его дополнительных свойств и влияния на организм человека. Так, специалисты выяснили, что Тамоксифен можно с успехом применять при тяжелых поражениях центральной нервной системы.

Проведенные с привлечением добровольцев клинические испытания продемонстрировали его эффективность при:

  • травмах спинного мозга;
  • болезни Альцгеймера;
  • инсульте;
  • болезни Паркинсона;
  • рассеянном склерозе (это заболевание чрезвычайно сложно поддается терапии. Для лечения успешно применяется инновационное лекарство Кладрибин или препараты на основе терифлуномида);
  • выраженных когнитивных расстройствах другого генеза.

Механизм нейропротекторного действия Тамоксифена связывают с влиянием на дофаминовые рецепторы. Но в настоящее время возможность применения препарата в неврологии изучается в ходе клинических испытаний.

При приеме внутрь тамоксифена цитрат быстро всасывается из пищеварительного тракта и почти полностью связывается с белками плазмы крови. Время достижения максимальной концентрации индивидуально для каждого пациента и в среднем колеблется в пределах 4 — 7 часов.

Дальнейшая трансформация препарата происходит в печени с образованием терапевтически активных метаболитов. Выделяется средство преимущественно через кишечник в два этапа: спустя 7 — 8 часов после приема, а затем через неделю. Равновесные лечебные концентрации медикамента в крови достигаются на 7 — 10 день терапии.

Действие на женский организм

Это лекарство блокирует активацию женскими половыми гормонами клеток — мишеней рака (они находятся в железистой ткани груди). Является антагонистом эстрогеновых гормонов. В матке усиливает активность женских эстрогенов.

Это объясняет, почему данный препарат назначается для профилактики и лечения рака груди у женщин.

У женщин побочные эффекты от лечения этим лекарством могут быть следующими:

  1. Раковое поражение матки. Доказано, что активное вещество этого препарата способно повышать риск образования раковой опухоли эндометрия. Причина кроется в том, что Тамоксифен обладает способностью активизировать рост этого препарата. Особенно опасно пить такие таблетки женщинам, страдающим раком молочной железы.
  2. Эндометриоз. Это доброкачественное разрастание слизистой оболочки матки. Независимо от стадии заболевания, Тамоксифен способен обострить его течение.
  3. Существуют исследования, которые показывают, что этот препарат может вызвать саркому матки — 1% случаев.
  4. Часто у женщин возрастает риск проблем с фертильностью. Женщины, принимающие Тамоксифен, жалуются на бесплодие. Клинические данные показывают, что если у пациентки сохраняется регулярный менструальный цикл, то после окончания приема такого препарата можно забеременеть.
  5. Истончение волос. Это связано с тем, что препарат понижает количество гормона эстрогена, что опосредованно влияет на состояние кожи. Рекомендуется применение специальных лаков, которые могут сохранить ногти.
  6. Некоторые женщины отмечают, что когда они начали применять Тамоксифен, у них начались проблемы с памятью.
  7. К очень редким и не всегда доказанным побочным эффектам приема Тамоксифена относится нарушение зрения. Наиболее часто такое встречается, если пациентка превышала рекомендованную дозу или занималась самолечением.
  8. Раковое поражение печени, если женщина принимает такой препарат в больших дозах.
  9. Длительный прием Тамоксифена способен вызвать явления маскулинизации у женщин. Характерно развитие вирилизации, усиление роста волос над верхней губой.
Побочный эффект - истончение волос

Побочный эффект — истончение волос

Недостатки препарата

Как и любое другое медицинское средство, тамоксифен имеет ряд побочных эффектов:

  •  Из-за своей структуры, препарат подавляет рост инсулиноподобного фактора в организме человека;
  • Тамоксифен очень медленно действует. Его действие проходит на протяжении многих часов. Особенно это заметно на начальном этапе принятия;

К недостаткам можно также отнести тот факт, что многие врачи в бодибилдинге советуют спортсменам принимать тамоксифен вместе с другими препаратами. Очень часто его советуют употреблять с провироном. Ведь именно этот препарат способен сжигать лишний жир в организме. Как видим, тут четко указывается еще один недостаток препарата.

Передозировка

До настоящего момента не было зафиксировано случаев передозировки данным препаратом. Тамоксифен, инструкция по применению которого не содержит каких-либо указаний по этому поводу, не рекомендуется принимать в больших количествах.

По большей части, это теории фармакологов и экспертов в медицинской сфере, но передозировка препаратом может быть чревата сильным расширением кровеносных сосудов, потерей потенции и повышением активности формирования онкологии.

Врачи рекомендуют придерживаться установленных дозировок, указанных в инструкции по применению и увеличивать дозу исключительно после консультации у специалиста.

Избавление от половой дисфункции

Лечение проблем с потенцией в 40-45 лет строится из двух частей – устранение причины дисфункции и повышение половой функциональности. Медицинское лечение осуществляется только при участии врача – уролога, андролога или узких специалистов, если на снижение потенции повлияли болезни не мочеполовой системы (например, увеличенный или уменьшенный гормональный уровень лечит эндокринолог).

Сначала пациенту надо прийти в клинику, пройти обследование, сдать анализы. Без этих процедур повышения не добиться – надо знать точный диагноз. Как только диагноз будет установлен, лечащий врач составит программу лечения, подберет препараты (или назначит операцию, если медикаментозная терапия бессильна). Избавление от причины половой дисфункции требует терпения – как правило, лечение длится 5-14 недель. Только после завершения лечения процесс, целью которого является облегчение, снятие или устранение симптомов и проявлений того или иного заболевания или травмы, патологического состояния или иного нарушения жизнедеятельности, естественная потенция (лат. potentia — возможность), в медицине — способность организма к половому акту начнет восстанавливаться, а пока 40-летний мужчина может использовать стимуляторы либидо и эрекции.

Отрицательные стороны тамоксифена и побочные эффекты

На все положительные стороны, всегда найдутся отрицательные. Несмотря на свою уникальность и в целом, безвредность для организма, всё же есть моменты, на которые следует обратить внимание перед началом приёма тамоксифена, это:

  • составляющие компоненты препарата, способны привести к увеличению чрезмерной выработки инсулина;
  • медленное действие медикамента, особенно на первых этапах его применения;

У любого медикаментозного средства существуют возможные проявления побочных эффектов, не стал исключением и описываемый нами препарат. Побочные эффекты тамоксифена:

  • кожная сыпь;
  • тошнота;
  • приливы жара;
  • снижение массы яичек;
  • дискомфорт и зуд в области половых органов;
  • сухость во рту;
  • головная боль;
  • нарушения работы со стороны ЖКТ и печени (наблюдаются крайне редко, фактически единичные случаи).

Противопоказаний для мужчин, кроме повышенной чувствительности к компонентам препарата не выявлено. Женщинам противопоказан медикамент в период беременности и лактации. С осторожностью рекомендуют принимать тамоксифен если наблюдаются следующие патологические процессы:

  • сахарный диабет;
  • тромбоз;
  • катаракта или другие заболевания глаз;
  • почечная и печёночная недостаточность.